同为缩血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，加拿大人 Murad 等学术研究了有机酸扩张静脉的效用，断定其能使秘密组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度进一步提高，但是必须降解为 NO 后发挥扩静脉效用。

NO-cGMP 路径通路效用的阐述也为类固醇的研发注意事项了侧向，一方面是进一步提高某一秘密组织内的 NO 浓度而无论如何，另外一方面是上升某些秘密组织中 cGMP 浓度。本期解题，我们就来讨论目前为止常用的 PDE 酶抑制剂。

本期解题：同为扩静脉解毒，外科手术效用有何大差别？

目前为止常用的 PDE 酶抑制剂主要有哪几大类？各类的均是由类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 酶抑制剂可用于外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶抑制剂，其effect与mg普遍存在何种人关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 酶抑制剂？此类类固醇在用于时一般来说哪些危险特质？

参考答案

1. PDE-3 酶抑制剂：苏拉他氟、米力农

（1）苏拉他氟

效血栓类固醇，其 CFDA 同意结核病为用于间歇特质跛行、预防脑梗死复发 (心源特质脑梗死除外)，其他医学分析方法参考如预防 PCI 术后后高血压。静脉注射，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减mg。

基于冲绳人群的 CSPSⅡ检验，说明苏拉他氟在预防脑卒中方面多种各不相同对乙酰氨基酚，病变特质重大事件的年发生率要比对乙酰氨基酚组的格外较差，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等格外常见，废止苏拉他氟的病患者量比废止对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正特质肌力效用和静脉扩张类固醇，其 CFDA 同意结核病是用于其他治果欠佳的急慢特质充血特质心力衰竭，其他医学分析方法如外科手术肺部手术时较差心排血量。

其effect与mg有关，小mg时主要显出为正特质肌力效用，但当mg加大，达到稳定的仅有正特质肌力effect时，其扩静脉效用也随mg的上升而加强。

耗损mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速率静脉滴注维持。仅有日mg不最少 1.13 mg/kg。治疗不最少 2 周。肾功能不全时即可减量及减慢滴注速率。

2. PDE-4 酶抑制剂：密格雷

FDA 同意用法用于高血压血栓快速增长和真特质肝细胞快速增长，降较差血栓生成，兼具正特质肌力和舒静脉效用，易造成液体潴留。作为 PDE3 抑制解毒也能抑制血栓的周围。与苏拉他氟、米力农、NSAIDs、效血栓类固醇等合用可上升发生病变的危险特质。

此外，PDE-4 酶抑制剂还有外科手术 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及外科手术银屑病的伊塔司特，目前为止即已在我国上市。

3. PDE-5 酶抑制剂：西地那非、伐地那非、他达那非、双嘧达桑

（1）西地那非、伐地那非、他达那非

此类类固醇最颇受欢迎，最常用于男特质睾丸失常的外科手术，由于是静脉扩张剂，也可用于降较差血管壁HG肺血管壁高强度（加拿大 FDA 即已同意将伐地那非用于外科手术此结核病）。

这一系列类固醇禁止与任何形式的有机酸固醇同时分析方法。用于西地那非后 24 小时内或用于他达那非后 48 小时内杀生用于，即使在这些星期窗之后，可能仍普遍存在较弱的致较差血压效用。另外，肺静脉闭塞特质疾病 (PVOD) 常会被错误值得注意高血压血管壁HG肺血管壁高强度，而肺静脉扩张解毒如 PDE5 酶抑制剂可使 PVOD 病患者的心静脉精神状态显著恶化，故不举荐此类病患者用于。

请注意的是以上选择特质的 PDE 酶抑制剂如密格雷、苏拉他氟对于心力衰竭（HF）病患者有潜在危害，要评量危险特质。而 PDE-5 酶抑制剂对有临界特质较差血压和/或较差容量精神状态的 HF 病患者有用于危险特质。

（2）双嘧达桑

CFDA 结核病用于效血栓周围、预防高血压。此外，尚可用于预防脑卒中（与对乙酰氨基酚合用），用于华法林的辅助外科手术以增强其效栓效用（如 FDA 结核病防止肺部瓣膜置换术术后高血压），以及肾病症。

PDE-5 酶抑制剂还有仍未在我国上市的外科手术外科手术淋巴结高血压、短时间内HG淋巴结炎的扎普司特等。

4. 非选择特质 PDE 酶抑制剂：茶碱类类固醇

作为淋巴结扩张剂其控制慢特质高血压的能力也在于有效炎、免疫调节及保护淋巴结的效用。茶碱类对急特质心肌梗死、活动特质消化溃疡、仍未经控制的惊厥病患者禁用。而多索茶碱不良反应发生率较较差，医学耐受特质好。

概述

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登